цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат Кетоконазол промежуточный

цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат – это ключевой Кетоконазол промежуточный, используемый в синтезе противогрибкового препарата Кетоконазола. Он представляет собой органическое соединение со сложной структурой, играющее важную роль в фармацевтической промышленности. В этой статье мы подробно рассмотрим его свойства, применение и процесс синтеза.

Что такое цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат?

цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат (далее - Цис-диоксолан) является сложным органическим соединением, представляющим собой производное диоксолана, содержащее фрагменты дихлорфенила, имидазола и п-толуенсульфоната. Этот Кетоконазол промежуточный особенно важен для производства Кетоконазола, противогрибкового средства широкого спектра действия.

Основные свойства Цис-диоксолана

Цис-диоксолан обладает следующими важными свойствами:

• Химическая формула: C??H??Cl?N?O?S (Это может варьироваться в зависимости от конкретной соли)
• Молекулярный вес: обычно около 500-600 г/моль (зависит от конкретной соли)
• Внешний вид: Обычно твердое вещество (может быть кристаллическим)
• Растворимость: Ограниченно растворим в воде, лучше растворим в органических растворителях, таких как диметилсульфоксид (ДМСО) и диметилформамид (ДМФ).

Синтез Кетоконазола с использованием Цис-диоксолана

Цис-диоксолан играет центральную роль в синтезе Кетоконазола. Процесс обычно включает следующие этапы:

1. Синтез Цис-диоксолана: цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат синтезируется из соответствующих исходных материалов. Конкретные детали процесса синтеза обычно являются коммерческой тайной производителей, таких как AN HUI DEXINJIA Общество с ограниченной ответственностью, но в общих чертах это многоступенчатый органический синтез.
2. Реакция с пиперазином: Цис-диоксолан затем реагирует с пиперазином для получения Кетоконазола. Эта реакция замещения является ключевым этапом в формировании конечной молекулы.
3. Очистка: Полученный Кетоконазол очищается с использованием различных методов, таких как перекристаллизация или колоночная хроматография, чтобы обеспечить его высокую чистоту.

Схема синтеза (упрощенная)

В упрощенном виде, синтез можно представить следующим образом:

Цис-диоксолан + Пиперазин → Кетоконазол + побочные продукты

Применение Цис-диоксолана

Основное применение цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат – это, безусловно, синтез Кетоконазола. Однако, он также может представлять интерес для исследований в области органической химии и фармацевтической разработки новых лекарственных средств.

Роль в фармацевтической промышленности

Фармацевтические компании, такие как AN HUI DEXINJIA Общество с ограниченной ответственностью, используют цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат в больших масштабах для производства Кетоконазола. Качество и чистота этого Кетоконазол промежуточный напрямую влияют на качество конечного продукта.

Безопасность и обращение

Как и с любым химическим веществом, с Цис-диоксоланом следует обращаться с осторожностью. Необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:

• Использовать средства индивидуальной защиты (СИЗ): Перчатки, защитные очки и лабораторный халат.
• Работать в хорошо вентилируемом помещении.
• Избегать контакта с кожей и глазами.
• Соблюдать правила хранения химических веществ.

Анализ и контроль качества

Для обеспечения высокого качества Кетоконазола, важно проводить тщательный анализ и контроль качества цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат. Используются следующие методы:

• Высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ): Для определения чистоты и количественного содержания.
• Ядерный магнитный резонанс (ЯМР): Для подтверждения структуры.
• Масс-спектрометрия: Для определения молекулярной массы и фрагментации.

Перспективы и исследования

Несмотря на то, что Цис-диоксолан в основном используется как Кетоконазол промежуточный, исследования продолжаются для изучения его потенциального применения в других областях. Например, он может быть использован в качестве строительного блока для синтеза других гетероциклических соединений.

Выводы

цис-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метанол п-толуенсульфонат является важным Кетоконазол промежуточный, используемым в фармацевтической промышленности для производства Кетоконазола. Его синтез, свойства и применение имеют большое значение для разработки эффективных противогрибковых препаратов. Понимание этих аспектов позволяет оптимизировать процесс производства и обеспечить высокое качество конечного продукта.